文 / 北京大学第三医院药剂科刘天碧、刘维 编 / 干玎竹
【搜狐健康】秋风起,秋叶黄,就快到了葡萄柚上市的季节。葡萄柚又称西柚,是甜橙和柚的杂交后代,属芸香科柑橘属植物。葡萄柚柔软多汁、酸甜中略带苦味、富含维生素C,又可以助消化、清热退火、保养肌肤,深受大家喜爱。但是,如果您正在服用治疗高血压、高血脂、抗心律失常药物或者口服抗肿瘤药物,又喜爱西柚这种健康的水果的话,此处要敲黑板了!
西柚汁可能会与您正在服用的药物产生相互作用,需要引起我们的重视。早在1989年,美国化学家Bailey等就报道,服用西柚汁使降压药非洛地平的体内浓度升高了2—4倍!浓度升高的结果,就是使药效增强,患者的血压出现显著的下降,甚至有患者因为血压过低而出现休克。后来美国食品药品监督管理局(FDA)也发出了西柚与药物相互作用的警告。
西柚汁是如何影响药物的?
CYP3A4是最重要的药物代谢酶,许多药物在小肠和肝脏中被其代谢。而西柚汁会抑制CYP3A4,使药物代谢减慢,体内含量增加,作用时间延长,从而引起毒副作用。不过,由于西柚汁与药物发生相互作用的位置主要集中在肠道,因此对于口服药物的影响比较大,对静脉注射药物影响较小。
除了CYP3A4以外,其它酶和转运体也会受到西柚汁的影响,进而影响血药浓度,如P-糖蛋白(P-gp)和有机阴离子转运多肽(OATP)。在西柚的食物药物相互作用中,血药浓度升高的主要原因是CYP3A4酶被抑制,因此我们主要讨论CYP3A4的作用。
柚子中的什么成分影响了药物?
我们今天的主人公,就是呋喃香豆素类化合物,对CYP3A4酶有很强的抑制作用,会增加许多药物的浓度。因此,呋喃香豆素类化合物的在柚子中的含量,就会直接影响柚子对药物代谢的影响程度。
柚子柑橘种类那么多,哪种可以吃?
那么,是不是所有柚子都会影响药物的代谢呢?这个还要看柚子中的活性成分和含量。我们知道,柑橘类水果的品种很多,它们的呋喃香豆素含量不同,对药物的影响程度也不同。有研究测定了多种柑橘类水果果汁中呋喃香豆素的成分和含量,结果显示,呋喃香豆素含量最高的是葡萄柚,塞维利亚橙和以色列青柚;其次是日本红柚、广西蜜柚和金柚蜜柚,呋喃香豆素含量较低,CYP3A抑制强度较低;而常山胡柚、甜橙和柑橘几乎不含呋喃香豆素,没有CYP3A抑制作用,对药物浓度无显著影响。
总结一下,服用药物时,尽量避免食用葡萄柚、塞维利亚橙、以色列青柚等呋喃香豆素含量较高的水果。而常山胡柚、甜橙、柑橘等可以放心食用。
这样的不要吃
葡萄柚、塞维利亚橙、以色列青柚
这样的可以吃
常山胡柚、甜橙、柑橘
超市里常见的含有西柚汁的饮料,服药期间要引起注意,少喝或最好不喝。
哪些药物会受西柚的影响?
研究人员发现,超过85种药物可以与西柚产生相互作用,其中43种可能会导致严重副作用,这些受影响的药物均为口服给药,生物利用度低,且主要经CYP3A4酶代谢。
以下药物和西柚汁同时服用,效果就像用药过量,引起不同程度的毒副作用(带*为在说明书中提及避免同服的药物)。
抗肿瘤药物:*克唑替尼、*塞瑞替尼、*尼洛替尼、*依维莫司、*舒尼替尼、拉帕替尼、伊马替尼、达沙替尼、厄洛替尼、帕唑替尼、凡德他尼
抗感染药物:红霉素
降血脂药物:*辛伐他汀(1L/d)、*阿托伐他汀(1.2L/d)、洛伐他汀
其他心血管类药物(用于降血压、抗心律失常、抗心绞痛、心衰、心梗、抗血栓等):*尼莫地平、*非洛地平、*硝苯地平、*胺碘酮、*伊伐布雷定、维拉帕米、氨氯地平、尼索地平、决奈达隆、西洛他唑、利伐沙班、阿哌沙班、依普利酮、替格瑞洛、奎尼丁
中枢神经系统用药:*卡马西平、匹莫齐特、地西泮、丁螺环酮、舍曲林、咪达唑仑、羟考酮、右美沙芬、芬太尼、阿芬太尼
胃肠道用药:多潘立酮
免疫抑制剂:环孢素、依维莫司、西罗莫司、他克莫司
泌尿系统用药:坦索罗辛
因篇幅有限,不能一一列举所有通过CYP3A4代谢的药物;而且也有可能存在目前的科学研究还没有发现的相互作用。因此,为减少西柚与药物不良相互作用的风险,建议在服用药物期间尽量避免食用西柚或饮用西柚汁。应仔细阅读说明书,或遵从医师药师的指导。
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